4-MTA je jednou z látek, které mohou být pro podobnost účinku s MDMA přidány do tablet Extáze. Hlavním důvodem jsou většinou nižší náklady na výrobu látky a tedy i vyšší zisk při prodeji. 4-metyltioamfetamin byl v tabletách E poprvé objeven asi v polovině roku 1999. Jeho přítomnost byla prokázána laboratorní analýzou. Ve Velké Británii zapříčinilo 4-MTA několik úmrtí, většinou v kontradikci jinou látkou.
Dávkování 4-MTA nebylo dosud prozkoumáno, jsou však popsány účinky asi 125 mg (v takovém množství se látka vyskytovala v tabletách Extáze). 4-MTA poskytovalo v tomto množství lehký stimulační efekt, nikoliv však pocit zvýšené energie (jako u jiných amfetaminů či MDMA), spíše snadnější odolávání spánku a udržení bdělosti. Uživatelé popsali také pocit klidu, který však není zdaleka tak intenzivní jako pocity štěstí v případě MDMA. 4-MTA nevyvolává zrakové ani sluchové halucinace či deformace reality, způsobuje však velkou žízeň, při vyšších dávkách zvyšuje také nebezpečně oční tlak. (Z toho byla odvozena také laická charakteristika intoxikace 4-MTA: "...oči se tolik otáčejí směrem do očního důlku, že je chvílemi vidět jen bělmová část bulvy.")
Látka působí poměrně dlouho - asi 12 hodin, účinky jsou však natolik slabé, že zdaleka nevyváží nežádoucí důsledky a hrozící nebezpečí. Většina uživatelů, kteří poskytly výzkumu pořádanému London Toxicology Group své zážitky, se vyjádřila k možnosti dalšího užití drogy negativně.
Největším nebezpečím pro uživatele je právě kombinace 4-metyltioamfetaminu s jinými látkami. Přestože i samotný 4-MTA je velmi účinný činitel při uvolňování serotoninu v mozku a při užití vyšší dávky či častějším užívání může časem dojít k serotoninovému syndromu. V kombinaci s amfetaminy se proces urychluje a může docházet také k nebezpečnému zvýšení krevního tlaku a přehřátí. Silně toxická je také kombinace 4-MTA a antidepresiv, která může vést i ke smrti.
Článek pouze obecně shrnuje dostupné informace, konkrétní případy se mohou lišit. Vždy doporučujeme jejich individuální konzultaci.